Kaufen Sie THJ-018 online

Trotz der zunehmenden Prävalenz neuartiger psychoaktiver Substanzen sind derzeit keine Daten zum menschlichen Metabolismus verfügbar, was die Labordokumentation der Aufnahme in Urinproben und die Bewertung der pharmakodynamischen, pharmakokinetischen und toxikologischen Eigenschaften der Drogen erschwert.

Im Jahr 2014 wurden THJ-018 und THJ-2201, synthetische Cannabinoid-Indazol-Analoga von JWH-018 und

THJ 018 zum Verkauf ist eine neue synthetische Droge. Es ist in der Klasse der Cannabinoide enthalten. Diese Substanz ist ein Analogon eines bekannten jwh 018.

AM-2201 wurden identifiziert, wobei das National Forensic Laboratory Information System 220 THJ-2201-Berichte enthielt. Aufgrund zahlreicher unerwünschter Ereignisse führte die Drug Enforcement Administration THJ-2201 im Januar 2015 als Schedule I ein.

METHODEN: Wir verwendeten hochauflösende Massenspektrometrie (HR-MS) (TripleTOF 5600+), um optimale Metabolitenmarker nach Inkubation von 10 μmol/L THJ-018 und THJ-2201 in menschlichen Hepatozyten für 3 h zu identifizieren. Die Daten wurden über vollständige Scans und informationsabhängige akquisitionsgetriggerte Produktionenscans mit Massendefektfilter erfasst. In-silico-Metabolitenvorhersagen wurden mit MetaSite durchgeführt und mit Metaboliten verglichen, die in menschlichen Hepatozyten identifiziert wurden.

ERGEBNISSE: Dreizehn THJ-018-Metaboliten wurden nachgewiesen, wobei die wichtigsten Stoffwechselwege die Hydroxylierung an der N-Pentylkette und die weitere Oxidation oder Glucuronidierung waren. Für THJ-2201 wurden 27 Metaboliten beobachtet, überwiegend oxidative Defluorierung plus anschließende Carboxylierung oder Glucuronidierung und Glucuronidierung von hydroxylierten Metaboliten.

Für beide Verbindungen wurde eine Dihydrodiolbildung an der Naphthalineinheit beobachtet. Die Vorhersage von MetaSite stimmte gut mit den Metaboliten von THJ-018-Hepatozyten überein, unterschätzte jedoch die oxidative Defluorierung von THJ-2201.

SCHLUSSFOLGERUNGEN: Mit HR-MS zur Datenerfassung und -verarbeitung haben wir den Metabolismus von THJ-018 und THJ-2201 in menschlichen Hepatozyten charakterisiert und geeignete Marker für Labore vorgeschlagen, um die Aufnahme von THJ-018 und THJ-2201 zu identifizieren und beobachtete unerwünschte Ereignisse mit diesen neuen synthetischen Substanzen in Verbindung zu bringen Cannabinoide.

Synthetische Cannabinoide (SCs) interagieren mit endogenen Cannabinoidrezeptoren und lösen cannabimimetische Wirkungen aus, die denen von Δ9-Tetrahydrocannabinol ähneln (1, 2). SC3-Missbrauch verursacht schwere Toxizitäten, einschließlich akuter Nierenschädigung, Myokardinfarkt und Tod (3, 4).

Trotz dieser Gesundheitsgefahren bleibt die Einnahme von SC bestehen. Viele SCs (z. B. JWH018, JWH-073, AKB48 und XLR-11) sind in den USA, Japan und den meisten europäischen Ländern geplant; es entstehen jedoch kontinuierlich strukturell vielfältigere Verbindungen.